ЭликсирФарм
Работаем круглосуточно!Лицензия! Гарантия качества! +7 (499) 404-14-35
Акция 1+1 на Модельформ в Эликсир.Фарм
Акция 1+1 на Салвисар в Эликсир.Фарм
Скидки до 25% на Scholl в Эликсир.Фарм
Каталог товаров

Онбрез Бризхалер с порошком для ингаляций 150мкг капсулы №30

Нет в наличии
1 613 руб.
Срок годности
01.01.2016
ЖНВЛС
Нет
Производство
Швейцария
Производитель
Novartis Pharma AG
Форма
капсулы
Действующее вещество
Индакатерол
Вид лекарства
Лекарственные средства
В упаковке
30
С этим товаром выгодно купить

Группа

Бронхолитические средства - бета-адреномиметики.

Состав

Активное вещество:

  • индакатерол 150 мкг.

Производители

Новартис Фарма Штейн АГ (Швейцария)

Фармакологическое действие

Индакатерол является селективным агонистом 2-адренорецепторов длительного действия (в течение 24 ч) при однократном приеме.

Фармакологическое действие агонистов 2-адренорецепторов, включая индакатерол, связано со стимуляцией внутриклеточной аденилатциклазы, фермента, который катализирует превращение АТФ в циклический 3',5'-аденозинмонофосфат (циклический АМФ).

Повышение содержания циклического АМФ приводит к расслаблению гладкой мускулатуры бронхов.

Индакатерол является практически полным агонистом 2-адренорецепторов; стимулирующее действие препарата на 2-адренорецепторы в 24 раза сильнее, чем на 1-адренорецепторы, и в 20 раз сильнее, чем 3-адренорецепторы.

После ингаляции препарат оказывает быстрое и продолжительное бронходилатирующее действие.

Обеспечивает стойкое значимое улучшение функции легких (повышение объема форсированного выдоха за первую секунду, ОФВ1) на протяжении 24 ч.

Максимальное действие отмечается через 2-4 ч после ингаляции.

При применении индакатерола не было выявлено зависимости бронходилатирующего действия от времени ингаляции препарата в течение суток (утром или вечером).

Снижает динамическую и статическую гиперинфляцию (повышение объемов легких в конце спонтанного выдоха) у пациентов со среднетяжелой и тяжелой ХОБЛ.

При применении препарата отмечается статистически значимое повышение емкости вдоха и ОФВ1, уменьшение одышки, улучшение переносимости физических нагрузок.

После однократной или повторных ингаляций среднее время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови составляет около 15 мин.

После однократной ингаляции абсолютная биодоступность индакатерола - около 43%.

Системная экспозиция является результатом всасывания препарата в легких и в кишечнике.

Концентрация в сыворотке крови повышается при повторном применении препарата.

Из метаболитов препарата в сыворотке крови в наибольшей степени определяется гидрокислированное производное индакатерола.

Далее преобладают гидроксилированный индакатерол и фенольный О-глюкуронид индакатерола.

Позднее выявляются диастереомеры гидроксилированного производного, N-глюкуронид индакатерола и С- и N-дезалкилированные продукты. UGT1A1 является единственным изоферментом, метаболизирующим индакатерол до фенольного О-глюкуронида.

Гидроксилирование индакатерола в основном происходит с помощью изофермента CYP3A4.

Также установлено, что индакатерол является субстратом для мембранного переносчика молекул Р-гликопротеина (P-gp), однако обладает низким аффинитетом.

Количество неизмененного индакатерола, экскретируемого с мочой, составляет менее 2% от дозы.

Почечный клиренс индакатерола составлял в среднем 0.46-1.20 л/ч.

Учитывая, что сывороточный клиренс индакатерола составляет 23.3 л/ч, очевидно, что выведение препарата через почки незначительное (приблизительно 2-5% системного клиренса).

При пероральном приеме индакатерол выводился в основном через кишечник (90% от дозы):

  • в неизмененном виде (54% от дозы) и в виде гидроксилированных метаболитов (23% от дозы).

Побочное действие

При применении препарата в терапевтических дозах наиболее часто отмечались следующие нежелательные явления:

  • назофаринги,
  • кашел,
  • инфекции верхних дыхательных путей и мышечные спазмы.

Большинство вышеназванных нежелательных явлений были легкой или средней степени выраженности, частота развития данных нежелательных явлений уменьшалась по мере дальнейшего применения.

Со стороны дыхательной системы:

  • часто - кашел,
  • боль в горл,
  • ринорея.

Со стороны костно-мышечной системы:

  • часто - мышечный спаз,
  • миалги,
  • боль в костях.

Со стороны нервной системы:

  • нечасто - головокружени,
  • парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • часто - ИБС; нечасто - фибрилляция предсердий.

Со стороны пищеварительной системы:

  • часто - сухость во рту.

Нарушения метаболизма:

  • часто - гипергликемия/впервые выявленный сахарный диабет.

Общие нарушения:

  • часто - периферические отеки, боль в области грудной клетки (некардиогенная); нечасто - дискомфорт в области грудной клетки.

В клинических исследованиях в течение 15 сек после ингаляции препарата у пациентов (в 17-20% случаев) отмечалось развитие спорадического кашля длительностью около 5 сек.

Возникновение кашля после ингаляции препарата незначительно беспокоило пациентов и не требовало прекращения лечения препаратом (поскольку кашель является симптомом ХОБЛ, и только в 6.6% случаев больные связывали кашель с применением препарата).

Не отмечалось связи между кашлем, наблюдавшимся сразу после ингаляции препарата, и развитием бронхоспазма, обострением ХОБЛ, ухудшением течения ХОБЛ и снижением эффективности препарата.

Показания к применению

Длительная поддерживающая терапия нарушений бронхиальной проходимости у пациентов с ХОБЛ.

Противопоказания

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); беременность; период грудного вскармливания; повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с сопутствующими сердечно-сосудистыми нарушениями (ИБС, острый инфаркт миокарда, аритмии, артериальная гипертензияй), с судорожными расстройствами, тиреотоксикозом, сахарным диабетом, а также у больных, имеющих в анамнезе неадекватный ответ на действие агонистов 2-адренорецепторов.

Способ применения и дозировка

Только для ингаляционного применения! Ингаляцию препарата проводят ежедневно 1 раз в сутки в одно и то же время.

Рекомендуемая доза препарата составляет 150 мкг (содержимое 1 капсулы 150 мкг) 1 раз в сутки (1 ингаляция в сутки).

Доза препарата может быть увеличена только по рекомендации врача.

Передозировка

Симптомы:

  • после однократного применения препарата у пациентов с ХОБЛ в доз,
  • в 10 раз превышающей максимальную терапевтическу,
  • отмечалось умеренное повышение ЧС,
  • повышение АД и удлинение интервала QTc.

Наиболее вероятными симптомами передозировки препарата являются тахикардия, тремор, сердцебиение, головная боль, тошнота, рвота, сонливость, желудочковая аритмия, метаболический ацидоз, гипокалиемия и гипергликемия (вызванные усилением системного бета2-адреномиметического действия).

Лечение:

  • показана поддерживающая и симптоматическая терапия.

В тяжелых случаях пациенты должны быть госпитализированы.

В случае необходимости возможно применение кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

Использовать кардиоселективные бета-адреноблокаторы следует с осторожностью, только под строгим медицинским наблюдением, поскольку их применение может провоцировать развитие бронхоспазма.

Взаимодействие

Препараты, удлиняющие интервал QT.

Как и при применении других агонистов 2-адренорецепторов, на фоне терапии препаратом возможно удлинение интервала QT.

Поскольку данное влияние индакатерола на длину интервала QT может потенцироваться другими лекарственными средствами, препарат следует с осторожностью назначать пациентам, получающим ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты или другие препараты, удлиняющие интервал QT.

Удлинение интервала QT повышает риск развития желудочковой аритмии.

Симпатомиметические препараты.

Одновременное применение индакатерола с симпатомиметиками (как отдельно, так и в составе комбинированной терапии) может повышать риск развития нежелательных явлений.

Препарат не должен одновременно применяться с другими агонистами 2-адренорецепторов длительного действия или с лекарственными средствами, в состав которых входят агонисты 2-адренорецепторов длительного действия.

Гипокалиемия.

Одновременное применение с производными метилксантина, ГКС или диуретиками, выводящими калий, может усиливать возможную гипокалиемию, вызываемую агонистами 2-адренорецепторов.

Блокаторы 2-адренорецепторов.

Поскольку блокаторы 2-адренорецепторов могут ослаблять эффект или препятствовать действию агонистов 2-адренорецепторов, препарат Онбрез® Бризхалер® не следует применять одновременно с блокаторами 2-адренорецепторов (включая глазные капли).

При необходимости применения обоих классов препаратов, предпочтительно использовать кардиоселективные блокаторы 2-адренорецепторов, однако, применять их необходимо с осторожностью.

Взаимодействие на уровне изофермента CYP3A4 и мембранного переносчика Р-гликопротеина.

Было изучено взаимодействие индакатерола со специфическими ингибиторами изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина, таким как кетоконазол, эритромицин и верапамил.

Одновременное применение индакатерола с верапамилом привело к 1.4-2-кратному повышению AUC и 1.5-кратному повышениюмаксимальной концентрации.

При применении индакатерола с эритромицином отмечалось повышение AUC в 1.4 - 1.6 раз и максимальной концентрации в 1.2 раза.

Комбинированная терапия индакатеролом и кетоконазолом вызвала 2-кратное и 1.4-кратное повышение AUC и максимальной концинтрации, соответственно.

Данное повышение экспозиции вследствие лекарственного взаимодействия не приводило к изменению профиля безопасности.

При применении индакатерола с другими препаратами лекарственных взаимодействий не наблюдалось.

Исследования in vitro показали, что индакатерол имеет незначительный потенциал для взаимодействия с препаратами на уровне метаболизма ферментами или на уровне мембранных переносчиков при системной экспозиции, достигаемой при назначении терапевтических доз.

Особые указания

Бронхиальная астма.

В связи с отсутствием данных по продолжительному применению индакатерола у больных с бронхиальной астмой, препарат не следует использовать у данной категории больных.

Парадоксальный бронхоспазм.

Как и любая другая ингаляционная терапия, применение препарата может приводить к развитию парадоксального бронхоспазма, представляющего угрозу для жизни пациента.

В случае возникновения парадоксального бронхоспазма лечение препаратом должно быть немедленно прекращено и назначена альтернативная терапия.

Ухудшение течения основного заболевания.

Препарат нельзя использовать для купирования острого бронхоспазма, т.е. не применять в качестве экстренной терапии.

В случае ухудшения течения ХОБЛ на фоне лечения препаратом, необходимо повторно оценить состояние пациента и пересмотреть режим лечения заболевания.

Влияние на сердечно-сосудистую систему.

У некоторых пациентов препарат , как и другие агонисты 2-адренорецепторов, может влиять на сердечно-сосудистую систему (увеличивать ЧСС, АД).

В случае возникновения нежелательных явлений может потребоваться прекращение терапии препаратом.

Кроме того, при применении агонистов 2-адренорецепторов могут отмечаться следующие электрокардиографические изменения:

  • уплощение зубца ,
  • удлинение интервала QT и депрессия сегмента ST (однако клиническая значимость этих изменений не установлена).

При применении препарата в клинических исследованиях (в рекомендуемых терапевтических дозах) значимого удлинения интервала QT по сравнению с плацебо не отмечалось.

Гипокалиемия.

У некоторых пациентов при применении агонистов 2-адренорецепторов может отмечаться значительная гипокалиемия, приводящая к развитию нежелательных явлений со стороны сердечно-сосудистой системы.

Снижение концентрации калия в сыворотке крови обычно бывает преходящим и не требует коррекции.

У пациентов с тяжелой ХОБЛ гипокалиемия может усиливаться гипоксией и сопутствующей терапией, что, в свою очередь, может повышать вероятность развития аритмий.

Гипергликемия.

При ингаляции высоких доз агонистов 2-адренорецепторов возможно повышение уровня глюкозы в плазме крови.

При применении препарата у пациентов с сахарным диабетом следует регулярно контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови.

В клинических исследованиях у пациентов, получавших препарат (в рекомендованных дозах), отмечалось повышение частоты развития клинически значимой гипергликемия в среднем на 1-2% по сравнению плацебо.

Условия хранения

Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте, при температуре не выше 30 С.

Порядок отпуска

Отпускается по рецепту.

Оставьте ваш отзыв первым

Отмена