ЭликсирФарм
Работаем круглосуточно!Лицензия! Гарантия качества! +7 (499) 404-14-35
Акция 1+1 на Модельформ в Эликсир.Фарм
Акция 1+1 на Салвисар в Эликсир.Фарм
Скидки до 25% на Scholl в Эликсир.Фарм
Каталог товаров

Аркоксиа 60мг таблетки №28

В наличии
1 058 руб.
Срок годности
01.10.2019
ЖНВЛС
Нет
Производство
Испания
Производитель
Фросст Иберика СА/Мерк Шарп и Доум БВ
Форма
таблетки
Действующее вещество
Эторикоксиб
Заболевания
ревматоидный артрит, спондилит, остеоартроз
Вид лекарства
Лекарственные средства
В упаковке
28

Группа

Противовоспалительные средства разных групп.

Состав

Действующее вещество:

  • эторикоксиб.

Производители

Мерк Шарп и Доум Б.В. (Нидерланды)

Фармакологическое действие

Фармакодинамика.

НПВП.

Эторикоксиб является селективным ингибитором ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.

Селективное угнетение ЦОГ-2 эторикоксибом сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении суточной дозы до 150 мг.

Препарат не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и время кровотечения.

В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

Быстро всасывается при приеме внутрь.

Биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%.

При применении препарата у взрослых натощак в дозе 120 мг максимальная концентрация - 3,6 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 1 ч после приема.

Средняя геометрическая AUС 0-24ч составило 37,8 мкг x ч/мл.

Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер.

Прием пищи не оказывает существенного влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба в дозе 120 мг.

Вместе с тем, происходит снижение значений максимальной концентрации на 36% и увеличение время достижения максимальной концентрации на 2 ч.

Прием антацидов не влияет на фармакокинетику препарата.

Распределение.

Связь с белками плазмы при приеме препарата превышает 92%.

Объем распределения в равновесном состоянии составляет около 120 л.

Показано, что эторикоксиб проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм.

Интенсивно метаболизируется в печени, с участием изофермента цитохрома Р450 (CYP) и образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба.

Менее 1% препарата выводится с мочой в неизмененном виде.

Обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба, основные - 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное - 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб.

Основные метаболиты не влияют на ЦОГ-1 и совсем неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2.

Выведение.

При однократном внутривенном введении здоровым добровольцам меченого радиоактивного препарата, содержащего эторикоксиб в дозе 25 мг, продемонстрировано, что 70% препарата выводится через почки, 20% - через кишечник, преимущественно в виде метаболитов.

Менее 2% обнаружено в неизмененном виде.

Выведение эторикоксиба происходит в основном путем метаболизма через почки.

Равновесная концентрация препарата достигается при ежедневном приеме 120 мг препарата через 7 суток, с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует периоду полувыведения около 22 ч.

Плазменный клиренс составляет приблизительно 50 мл/мин.

Фармакокинетические отличия у мужчин и женщин отсутствуют.

Фармакокинетика у пожилых (65 лет и старше) сопоставима с показателями у молодых.

Нет необходимости корректировать дозу препарата у пожилых.

Расовые отличия не влияют на фармакокинетические параметры эторикоксиба.

Заболевания печени.

У больных с незначительными нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Child-Pugh) однократный приём эторикоксиба в дозе 60 мг/сут сопровождался увеличением на 16% показателя AUC по сравнению со здоровыми лицами.

У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Child-Pugh), принимавших препарат в дозе 60 мг через день, значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших препарат ежедневно в той же дозе.

Данные клинических и фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (более 9 баллов по шкале Child-Pugh) отсутствуют.

Заболевания почек.

Фармакокинетические показатели однократного применения эторикоксиба в дозе 120 мг у пациентов с умеренным и тяжелым поражением почек и с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (ХПН), находящихся на гемодиализе, не отличались существенно от показателей у здоровых лиц.

Гемодиализ незначительно влиял на выведение (клиренс диализа - около 50 мл/мин).

Применение у детей.

Фармакокинетические параметры эторикоксиба у детей моложе 12 лет не изучались.

В сравнительных фармакокинетических исследованиях получены сопоставимые данные при применении эторикоксиба в группе подростков (от 12 до 17 лет) массой тела 40-60 кг в дозе 60 мг/сут, в аналогичной возрастной группе и весом более 60 кг - 90 мг/сут, а так же у взрослых при приеме 90 мг/сут.

Побочное действие

Инфекционные и паразитарные заболевания:

  • нечасто - гастроэнтери,
  • инфекции верхних дыхательных путе,
  • инфекции мочевыводящего тракта.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

  • нечасто - лейкопени,
  • тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы:

  • очень редко - реакция гиперчувствительност,
  • анафилактические/анафилактоидные реакци,
  • включая шок.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

  • часто - отеки, задержка жидкости;
  • нечасто - изменения аппетита, повышение массы тела.

Нарушение психики:

  • нечасто - тревог,
  • депресси,
  • нарушения концентраци,
  • очень редко - галлюцинаци,
  • спутанность сознани,
  • беспокойство.

Нарушения со стороны нервной системы:

  • часто - головная боль, головокружение, слабость;
  • нечасто - нарушение вкуса, сонливость, бессонница, нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии/гиперестезии.

Нарушение со стороны органа зрения:

  • нечасто - конъюнктиви,
  • нечеткость зрения.

Нарушение со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

  • нечасто - шум в уша,
  • вертиго.

Нарушения со стороны сердца:

  • часто -сердцебиение, нечасто - фибрилляция предсердий, застойная сердечная недостаточность, неспецифические изменения ЭКГ, стенокардия;
  • инфаркт миокарда, очень редко - тахикардия, аритмия.

Нарушения со стороны сосудов:

  • часто - повышение АД; нечасто - приливы, нарушение мозгового кровообращения, очень редко - гипертонический криз.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

  • нечасто - кашель, одышка, носовое кровотечение;
  • очень редко – бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

  • часто - эпигастральная боль, изжога, тошнота, диарея, диспепсия, метеоризм;
  • нечасто - вздутие живота, отрыжка, усиление перистальтики, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, гастрит, язва слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, синдром раздраженного кишечника, эзофагит, язвы слизистой оболочки полости рта, рвота;
  • очень редко - язвы ЖКТ - (с кровотечением или перфорацией).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

  • часто - повышение «печеночных» трансаминаз, очень редко - гепатит, желтуха;
  • частота не установлена - печеночная недостаточность;
  • Нарушение со стороны кожи и подкожных тканей: часто - экхимозы;
  • нечасто — отечность лица, кожный зуд, сыпь;
  • редко - эритема, очень редко - крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла;
  • частота не установлена - фиксированная лекарственная эритема;
  • Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - мышечные судороги, артралгия, миалгия;
  • Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - протеинурия;
  • очень редко - почечная недостаточность.

Общие расстройства и расстройства в месте введения:

  • часто - гриппоподобный синдром;
  • нечасто - боли в грудной клетке.

Лабораторные и инструментальные данные:

  • нечасто - повышение азота в крови и моче, повышение активности креатинфосфокиназы, снижение гематокрита, снижение гемоглобина, гиперкалиемия, повышение креатинина сыворотки, повышение мочевой кислоты;
  • редко - уменьшение натрия в сыворотке крови.

Показания к применению

Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, болей и воспалительной симптоматики, связанной с острым подагрическим артритом.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе); эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения; гемофилия и другие нарушения свертываемости крови; выраженная сердечная недостаточность (NYHAII-IV); выраженная печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Child-Pugh) или активное заболевание печени; выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия; период после проведения аортокоронарного шунтирования; заболевания периферических артерий, цереброваскулярные заболевания, клинически выраженная ишемическая болезнь сердца; стойко сохраняющиеся значения артериального давления, превышающие 140/90 мм рт. ст. при неконтролируемой артериальной гипертензии; беременность, период грудного вскармливания; детский возраст до 16 лет.

Способ применения и дозировка

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Остеоартроз:

  • Рекомендуемая доза составляет 60 мг один раз в день.

Ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит.

Рекомендуемая доза составляет 90 мг один раз в день.

Острый подагрический артрит.

Рекомендуемая в остром периоде доза составляет 120 мг один раз в день.

Продолжительность использования препарата в дозе 120 мг составляет не более 8 дней.

Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Средняя терапевтическая доза при болевом синдроме составляет однократно 60 мг в день.

Передозировка

В клинических испытаниях о передозировке препарата не сообщалось.

В клинических испытаниях прием препарата в разовой дозе до 500 мг или многократный прием до 150 мг/день в течение 21 дня не вызывал существенных токсических эффектов.

При передозировке препарата возможно появление нежелательных эффектов со стороны ЖКТ, сердечно-сосудистой системы и почек, В случае передозировки проводят симптоматическую терапию.

Эторикоксиб не выводится при гемодиализе, выведение препарата при перитонеальном диализе не изучалось.

Взаимодействие

Фармакодинамическое взаимодействие.

Пероральные антикоагулянты (варфарин).

У больных, получающих варфарин, прием препарата в дозе 120 мг в день сопровождался увеличением примерно на 13% Международного нормализованного отношения (MHO) протромбинового времени.

У больных, получающих варфарин или аналогичные лекарственные средства, следует контролировать показатели MHO во время начала или изменения лечения, в особенности в первые несколько дней.

Диуретические препараты, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).

Имеются сообщения, что неселективные НПВП и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ.

Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих препарат одновременно с ингибиторами АПФ.

У больных с нарушениями функции почек (например, при' дегидратации или в пожилом возрасте) подобная комбинация может усугубить функциональную недостаточность почек.

Ацетилсалициловая кислота.

Препарат можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенным для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

Однако одновременное назначение низких доз ацетилсалициловой кислоты и препарата может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одной Ароксиа.

В равновесном состоянии эторикоксиб в дозе 120 мг один раз в день не оказывает влияния на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (81 мг в день).

Препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Циклоспорин и такролимус повышают риск развития нефротоксичности при приеме препарата.

Фармакокинетическое взаимодействие.

Литий:

  • имеются данны,
  • что неселективные НПВП и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут повышать концентрацию лития в плазме.

Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих препарат одновременно с литием.

Метотрексат.

В двух исследованиях изучались эффекты препарата в дозе 60,90 и 120 мг 1 раз в день в течение семи дней у больных, получавших 1 раз в неделю метотрексат в дозе от 7,5 до 20 мг по поводу ревматоидного артрита.

Препарат в дозе 60 и 90 мг не оказывала влияния на концентрацию в плазме (по AUC) и почечный клиренс метотрексата.

В одном исследовании препарат в дозе 120 мг не оказывала влияния на концентрацию в плазме (по AUC) и почечный клиренс метотрексата.

В другом исследовании препарат в дозе 120 мг повышала концентрацию метотрексата в плазме на 28% (по AUC) и снижала почечный клиренс метотрексата на 13%.

При одновременном назначении АРКОКСИА в дозах выше 90 мг в день и метотрексата следует вести наблюдение за возможным появлением токсических эффектов метотрексата.

Пероральные контрацептивы:

  • прием препарата в дозе 120 мг с пероральными контрацептивам,
  • содержащими 35 мкг этинилэстрадиола (ЭЭ) и от 0,5 до 1 мг норэтиндрона в течение 21 дн,
  • одновременно или с разницей в 12 часов увеличивает стационарную AUC0-24hr для ЭЭ на 50-60%.

Однако, концентрация норэтистерона обычно не увеличивается до клинически значимой степени.

Это увеличение концентрации ЭЭ следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с АРКОКСИА.

Подобный факт может приводить к увеличению частоты тромбоэмболий, за счет увеличения экспозиции ЭЭ.

Значимого фармакокинетического взаимодействия с глюкокортикостероидамн не обнаружено.

Дигокснн:

  • эторикоксиб не влияет на равновесную AUCo-24ч или элиминацию дигоксина.

Вместе с тем, эторикоксиб повышает Стах (в среднем на 33%), что может иметь значение при развитии передозировки дигоксина.

Рифампицин:

  • одновременный прием препарата и рифампицина - мощного индуктора печеночного метаболизма - приводит к снижению на 65% AUC для эторикоксиба в плазме.

Это взаимодействие следует учитывать при одновременном назначении препарата с рифампицином.

Антациды и кетоконазол (мощный ингибитор CYP3A4) не оказывают клинически значимого действия на фармакокинетику препарата.

Особые указания

С осторожностью.

Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, артериальная гипертензия, отеки и задержка жидкости, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, сопутствующая терапия следующими препаратами:

  • антикоагулянты (наприме,
  • варфарин) антиагреганты (наприме,
  • ацетилсалициловая кислот,
  • клопидогрел,
  • пероральные глюкокортикостероиды (наприме,
  • преднизолон,
  • селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (наприме,
  • циталопра,
  • флуоксети,
  • пароксети,
  • сертралин).

У пациентов с печеночной недостаточностью (5-9 баллов по шкале Child-Pugh) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 мг.

Прием лекарственного средства Аркоксиа требует тщательного контроля артериального давления.

Всем пациентам при назначении препарата следует проводить мониторирование артериального давления в течение первых двух недель лечения и периодически в дальнейшем.

Также следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек.

В случае повышения уровня «печеночных» трансаминаз в 3 раза и более, относительно верхней границы нормы, препарат должен быть отменен.

Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема, необходимо периодически оценивать необходимость продолжения приема препарата и возможность снижения дозы.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Оболочка препарата содержит лактозу в незначительном количестве, что следует учитывать при назначении препарата больным с лактазной недостаточностью.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Пациенты, у которых отмечались эпизоды головокружений, сонливости или слабости, должных воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 С.

Порядок отпуска

Отпускается по рецепту.

Оставьте ваш отзыв первым

Отмена