ЭликсирФарм
Работаем круглосуточно!Лицензия! Гарантия качества! +7 (499) 404-14-35
Акция 1+1 на Модельформ в Эликсир.Фарм
Акция 1+1 на Мореназал в Эликсир.Фарм
Скидки до 25% на Scholl в Эликсир.Фарм
Каталог товаров

Анаприлин 10мг таблетки №112

В наличии
47,25 руб.
Срок годности
01.07.2021
ЖНВЛС
Да
Производство
Россия
Производитель
Обновление ЗАО ПФК
Форма
таблетки
Действующее вещество
Пропранолол
Заболевания
тахикардия, экстрасистолия, инфаркт миокарда, мигрень, стенокардия, тиреотоксикоз, феохромоцитома
Вид лекарства
Лекарственные средства
В упаковке
112

Группа

Бета-адреноблокаторы (некардиоселективные).

Состав

Активное вещество:

  • пропранолола гидрохлорида (анаприлина).

Производители

Акрихин ХФК (Россия), Биосинтез ОАО (Россия), Дальхимфарм (Россия), Здоровье фармацевтическая компания (Украина), Ирбитский химико-фармацевтический завод (Россия), Обновление ПФК (Россия), Олайнфарм Олайнский ХФЗ (Латвия), Татхимфармпрепараты (Россия), Щелковский витаминный завод (Россия)

Фармакологическое действие

Фармакодинамика.

Неселективный бета-адреноблокатор.

Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектом.

Неселективно блокируя бета-адренорецепторы (75% бета1-и 25% бета2-адренорецепторов), уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате чего снижает внутриклеточное поступление кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо-, и инотропное действие (урежает частоту сер-дечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

В начале применения бета-адреноблокаторов общее периферическое сосудистое сопротивле-ние в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении сни-жается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема сердца, симпатической сти-муляции периферических сосудов, снижением активности ренинангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецеп-торов дуги аорты (не происходит усиление их активности в ответ на снижение АД) и вли-янием на центральную нервную систему.

Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2 нед курсового назначения.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта).

Уменьшение частоты сердечных сокращений ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда.

За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, осо-бенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, по-вышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения.

Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям.

По классификации антиаритмических лекарственных средств относится к препаратам группы II.

Уменьшение выраженности ишемии миокарда -за счет снижения потребности миокарда в кис-лороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаримическому действию.

Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена умень-шением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бетаадреноблокады со-судистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.

Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола может быть обусловлено блокадой бета2-адренорецепторов.

Повышает атерогенные свойства крови.

Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные лекарственными средствами, стимулирующими миометрий).

Повы-шает тонус бронхов.

Фармакокинетика.

Быстро и достаточно полно (90%) всасывается при приеме внутрь и относительно быстро выводится из организма.

Биодоступность после перорального приема - 30-40 %(эффект «первого прохождения» через печень, микросомальное окисление), при дли-тельном приеме - увеличивается (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени), ее величина зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока.

Метаболизируется путем глюкуронирования в печени.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-1,5 ч.

Обладает высокой липофильностью, накапливается в ткани легких, головном мозге, почках, сердце.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко.

Связь с белками плазмы крови – 90-95%.

Объем распределения – 3-5 л/кг.

Попадает с желчью в кишечник, деглюкуронизируется и реабсорбируется.

Период полувыве-дения -3-5 ч, на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч.

Выводится почками – 90%, в неизменном виде – менее 1%.

Не удаляется при гемодиализе.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • синусовая брадикарди,
  • атриовентрикулярная бло-кад,
  • сердечная недостаточност,
  • сердцебиени,
  • нарушение проводимости миокард,
  • аритми,
  • снижение А,
  • ортостатическая гипотензи,
  • боль в груд,
  • спазм периферических артери,
  • похолодание конечностей.

Со стороны пищеварительного тракта:

  • сухость во рт,
  • тошнот,
  • рвот,
  • диаре,
  • запо,
  • боли в эпигастральной област,
  • нарушение функции печен,
  • изменение вкуса.

Со стороны нервной системы:

  • редко – головная бол,
  • бессонниц,
  • «кошмарные» сновидени,
  • астенический синдро,
  • снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакция,
  • возбуждени,
  • депресси,
  • парестези,
  • повышенная утомляемост,
  • слабост,
  • головокружени,
  • сонливост,
  • спутанность сознания или кратковременная потеря памят,
  • галлюцинаци,
  • тремор.

Со стороны дыхательной системы:

  • рини,
  • заложенность нос,
  • одышк,
  • бронхоспаз,
  • ларингос-пазм.

Со стороны обмена веществ:

  • гипогликемия (у больных сахарным диабетом I типа,
  • гипергликемия ( у больных сахарным диабетом II типа).

Со стороны органов чувств:

  • сухость слизистой глаз (уменьшение секреции слезной жидкости,
  • нарушение остроты зрени,
  • кератоконъюнктивит.

Со стороны репродуктивной системы:

  • снижение либид,
  • снижение потенции.

Со стороны кожных покровов:

  • алопеци,
  • обострение течения псориаз,
  • усиление потоотделени,
  • гиперемия кож,
  • экзантем,
  • псориазоподобные кожные реакции.

Со стороны эндокринной системы:

  • снижение функции щитовидной железы.

Аллергические реакции:

  • кожная сып,
  • зуд.

Лабораторные показатели:

  • агранулоцито,
  • повышение активности «печеночных» трансаминаз и уровня билирубина.

Влияние на плод:

  • внутриутробная задержка рост,
  • гипогликеми,
  • брадикардия.

Прочие:

  • мышечная слабост,
  • боль в спине или сустава,
  • боль в грудной клетк,
  • лейкопени,
  • тромбоцитопения и синдром «отмены».

Показания к применению

Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия, синусовая та-хикардия (в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, профилактика инфаркта миокарда (систоли-ческое АД – более 100 мм. рт. ст), феохромоцитома, эссенциальный тремор, мигрень (профи-лактика приступов), в качестве вспомогательного средства в терапии тиреотоксикоза и тирео-токсического криза (при непереносимости тиреостатических лекарственных средств), симпато-адреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, атриовентрикулярная блокада II-III сте- пени, синоаурикулярная блокада, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, неконтро-лируемая хроническая сердечная недостаточность IIБ-III степени, острая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда (систолическое артериальное давление – менее 100 мм. рт. ст.), кардиогенный шок, отек легких, синдром слабости синусного узла, стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности), вазомоторный ринит, окклюзионные заболевания периферических сосудов, сахарный диабет, метаболический ацидоз (в т.ч. диабетический кетоацидоз), бронхиальная астма, склонность к бронхоспастическим реакциям, хроническая обструктивная болезнь легких (в том числе и в анамнезе) феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов), спастический колит, одновременный прием с антипсихотическими средствами и анксиолитиками (хлорпромазин, триоксазин и др.), ингибиторами МАО, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Способ применения и дозировка

При артериальной гипертензии – внутрь, по 40 мг 2 раза в сутки.

При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу увеличивают до 40 мг 3 раза или по 80 мг 2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза – 320 мг.

При стенокардии, нарушениях сердечного ритма – в начальной дозе 20 мг 3 раза в сутки, затем дозу увеличивают до 80 – 120 мг за 2-3 приема.

Максимальная суточная доза – 240 мг.

Для профилактики мигрени, а также при эссенциальном треморе – в начальной дозе 40 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости дозу постепенно увеличивают до 160 мг/сут.

При нарушении функции печени необходимо снижение дозы препарата.

При нарушении функции почек необходимо снизить первоначальную дозу или увеличить ин-тервал между приемами препарата.

Профилактика повторного инфаркта миокарда – терапию начинать между 5-ым и 21-ым днем после перенесенного инфаркта миокарда в дозе 40 мг 4 раза в сутки, в течение 2-3 дней.

Затем в дозе 80 мг 2 раза в сутки.

При феохромоцитоме – применять только с блокаторами альфа-адренорецепторов.

Перед операцией назначают 60 мг в сутки, в течение 3 дней.

Передозировка

Симптомы:

  • головокружени,
  • брадикарди,
  • аритми,
  • сердечная недостаточност,
  • гипотензи,
  • коллап,
  • затруднение дыхани,
  • акроциано,
  • судороги.

Лечение:

  • промывание желудка и назначение адсорбирующих средств, симптоматическая терапия: атропин, бета-адреномиметики (изопреналин, изадрин), седативные (диазепам, лоразепам), кардиотонические (добутамин, допамин, эпинефрин) препараты, вазопрессорные средства, глюкагон и др.; возможно проведение трансвенозной стимуляции.

Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Гипотензивный эффект пропранолола усиливается при сочетании с диуретиками, резерпином, гидралазином и другими гипотензивными средствами, а также этанолом.

Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задерж-ка натрия и блокирование синтеза простагландина почками), эстрогены (задержка натрия) и ингибиторы МАО.

Циметидин увеличивает биодоступность.

Повышает концентрацию лидокаина в плазме крови, снижает клиренс теофиллина.

Одновременное назначение с производными фенотиазина повышает концентрации обоих препаратов в плазме крови.

Усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих препаратов; снижает действие антигистаминных средств.

Повышает вероятность развития тяжелых системных реакций (анафилаксии) на фоне введения аллергенов, используемые для иммунотерапии или для кожных проб.

Амиодарон, верапамил и дилтиазем – усиление выраженности отрицательного хроно-, ино- и дромотропного действия пропранолола.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного дей-ствия и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина).

Гипотензивный эффект ослабляют глюкокортикостероиды.

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и пропранолола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Сульфасалазин увеличивает концентрацию пропранолола в плазме крови (тормозит метаболизм), рифампицин укорачивает период полувыведения.

Особые указания

С осторожностью – печеночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз, миастения, сер-дечная недостаточность, феохромоцитома, псориаз, беременность, аллергические реакции в анамнезе, синдром Рейно, пожилой возраст.

Контроль за больными принимающими Анаприлин, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), ЭКГ.

У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес.) В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД менее 100 мм.рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и/или почек, необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить лечение.

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.

Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Перед назначением Анаприлина пациентам с сердечной недостаточностью (ранние стадии) необходимо применять дигиталис и/или мочегонные средства.

Лечение ишемической болезни сердца и стойкой артериальной гипертензии должно быть длительным – прием Анаприлина возможен в течение нескольких лет.

Прекращение лечения осуществляют постепенно, под наблюдением врача:

  • резкая отмена может резко усилить ишемию миокард,
  • ангинозный синдро,
  • ухудшить толерантность к физической нагрузке.

Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% каждые 3-4 дня).

У больных сахарным диабетом применение препарата проводят под контролем содержания глюкозы в крови (1 раз в 4-5 мес).

При тиреотоксикозе Анаприлин может маскировать определенные клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию).

Резкая отмена у больных тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При назначении бета-адреноблокаторов больным, получающим гипогликемические препараты, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи может развиваться гипогликемия.

Причем такие ее симптомы, как тахикардия или тремор, будут маскироваться за счет действия препарата.

Больных следует проинструктировать в отношении того, что основным симптомом гипогликемии во время лечения бета-адреноблокаторами является повышенное потоотделение.

С осторожностью назначать совместно с гипогликемическими средствами (опасность возник-новения гипогликемии на фоне терапии инсулином и гипергликемии – на фоне приема перо-ральных гипогликемических средств).

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Анаприлина.

При феохромоцитоме назначают только в сочетании с альфа-адреноблокаторами.

При необходимости приема во время беременности, которое возможно только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

При необходимости приема во время беременности – тщательное наблюдение за состоянием плода, за 48-72 ч до родов – следует отменить.

Нельзя одновременно применять с антипсихотическими препаратами (нейролептиками) и транквилизаторами.

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин) могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии и брадикардии.

На фоне лечения Анаприлином следует избегать внутривенного введения верапамила, дилтиазема.

Осторожно применять совместно с психотропными средствами, например, ингибиторами МАО, при их курсовом применении более 2 недель.

За несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром, необходимо прекратить прием препарата (повышение риска угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии).

В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенци-ально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Во время лечения не рекомендуется принимать этанол (возможно резкое снижение АД).

Следует отменять препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

Во время лечения избегать использования натуральной лакрицы; пища, богатая белком, способна увеличить биодоступность.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Порядок отпуска

Отпускается по рецепту.

Оставьте ваш отзыв первым

Отмена