ЭликсирФарм: Фото упаковки Мовалис 15 мг/1,5 мл раствор для инъекций №5

Мовалис 15 мг/1,5 мл раствор для инъекций №5

  Другие формы Мовалис: цена, наличие
909 Р
Количество
+
ЭликсирФарм - Справедливые цены на лекарства и косметку!
Срок годности 01.02.2021
ЖНВЛС Нет
Производство Испания
Производитель Берингер Ингельхайм Эспана С.А.
Форма раствор для инъекций
Действующее вещество Мелоксикам
Заболевания ревматоидный артрит, спондилит, остеоартроз
Вид лекарства Лекарственные средства
В упаковке 5

Инструкция по применению

Группа

Противовоспалительные средства - оксикамы.

Состав

Действующее вещество - мелоксикам 15 мг.

Производители

Берингер Ингельхайм Эспана С.А (Испания)

Фармакологическое действие

Фармакодинамика.

Препарат является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и антипиретическое действие.

Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления.

Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов - известных медиаторов воспаления.

Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках.

Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1).

Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек.

Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo.

Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro.

Установлено, что мелоксикам (в дозах 7,5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина E2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1).

Эти эффекты зависели от величины дозы.

В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7,5 мг и 15 мг) не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.

В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7,5 и 15 мг, чем при приеме других НПВС, с которыми проводилось сравнение.

Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли.

Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

Мелоксикам полностью абсорбируется после в/м введения.

Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100%.

Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется.

После введения препарата 15 мг препарата внутримышечно пиковая концентрация в плазме, составляющая около 1,6 – 1,8 мкг/мл, достигается в течение приблизительно 60 – 96 мин.

Распределение.

Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99%).

Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме.

Объем распределения низкий, приблизительно 11 л.

Межиндивидуальные различия составляют 7 - 20%.

Метаболизм.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных.

Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы).

Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4.

В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение.

Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов.

В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах.

Средний период полувыведения варьирует от 13 до 25 ч.

Плазменный клиренс составляет в среднем 7 - 12 мл/мин после однократного применения.

Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5 - 15 мг при в/м введении.

Недостаточность функции печени и/или почек.

Недостаточность функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.

Скорость выведения из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью.

Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью.

При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

Пожилые пациенты.

Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели.

У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов.

У женщин пожилого возраста более высокие значения AUG (площадь под кривой концентрация-время) и длительный период полувыведения, по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

Побочное действие

Ниже описаны побочные эффекты, связь которых с применением препарата расценивалась как возможная.

Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используются следующие категории:

  • очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, < 1/10); нечасто (> 1/1,000, < 1/100); редко (> 1/10,000, < 1/1,000); очень редко (< 1/10,000); не установлено.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

  • нечасто - анемия;
  • редко - лейкопения, тромбоцитопения, изменения числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы.

Нарушения со стороны иммунной системы:

  • нечасто - другие реакции гиперчувствительности немедленного типа;
  • не установлено - анафилактический шок, анафилактоидные/анафилактические реакции.

Нарушения психики:

  • редко - изменение настроения;
  • не установлено - спутанность сознания, дезориентация.

Нарушения со стороны нервной системы:

  • часто - головная боль;
  • нечасто - головокружение, сонливость.

Нарушения со стороны органов зрения, слуха и лабиринтные нарушения:

  • нечасто - вертиго;
  • редко - конъюктивит, нарушения зрения, включая нечеткость зрения, шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца и сосудов:

  • нечасто - повышение артериального давления, чувство "прилива" крови к лицу;
  • редко - сердцебиение.

Нарушения со стороны дыхательной системы:

  • редко - бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

  • часто - боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота;
  • нечасто - скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка;
  • редко - гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит;
  • очень редко - перфорация желудочно-кишечного тракта.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

  • Нечасто - транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина); очень редко - гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

  • нечасто - ангиоотек, зуд, кожная сыпь;
  • редко - токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница;
  • очень редко - буллезный дерматит, мультиформная эритема;
  • не установлено - фотосенсибилизация.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

  • нечасто - изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи;
  • очень редко - острая почечная недостаточность.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

  • часто - боль и отек в месте введения;
  • нечасто - отеки.

Совместное применение с лекарственными средствами, угнетающими костный мозг (например, метотрексат) может спровоцировать цитопению.

Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу.

Как и для других НПВП не исключают возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.

Показания к применению

Начального периода лечения болевого синдрома и краткосрочная симптоматическая терапия ревматоидного артрита, остеоартроза (артроза, дегенеративных заболеваний суставов), анкилозирующего спондилита.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному ингредиенту или вспомогательным компонентам препарата.

Существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте к другим НПВП; Гиперчувствительность (в том числе и к другим нестероидным противовоспалительным препаратам), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе); Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные; Воспалительные заболевания кишечника - болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения; тяжелая печеночная и сердечная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, КК менее 30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии), прогрессирующее заболевание почек; активное заболевание печени; активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови; возраст до 18 лет; беременность; период лактации; терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий; Сопутствующая терапия антикоагулянтами, так как есть риск образования внутримышечных гематом.

Способ применения и дозировка

Остеоартрит:

  • 7,5 мг в сутки.

При необходимости эта доза может быть увеличена до 15 мг в день.

Ревматоидный артрит:

  • 15 мг в сутки.

В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день.

Анкилозирующий спондилит:

  • 15 мг в сутки.

В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день.

У пациентов с повышенным риском побочных реакций рекомендуется начинать лечение с дозы 7,5 мг а день.

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе доза не должна превышать 7,5 мг в день.

Общие рекомендации.

Так как потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения следует использовать максимально возможные низкие дозы и длительность применения.

Максимальная рекомендуемая суточная доза -15 мг.

Комбинированное применение.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

Суммарная суточная доза препарата, применяемого в виде разных лекарственных форм не должна превышать 15 мг.

Внутримышечное введение препарата показано только в течение первых нескольких дней терапии.

В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных лекарственных форм.

Рекомендуемая доза составляет 7,5 мг или 15 мг 1 раз в сутки, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.

Препарат вводится посредством глубокой внутримышечной иньекции.

Препарат нельзя вводить внутривенно.

Учитывая возможную несовместимость, раствор для внутримышечного введения не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Передозировка

Данных о случаях, связанных с передозировкой препарата накоплено недостаточно.

Вероятно, будут присутствовать симптомы, свойственные передозировке НПВП, в тяжёлых случаях:

  • сонливост,
  • нарушения сознани,
  • тошнот,
  • рвот,
  • боли в эпигастри,
  • желудочно-кишечное кровотечени,
  • острая почечная недостаточност,
  • изменения артериального давлени,
  • остановка дыхани,
  • асистолия.

Лечение:

  • антидот не известен.

В случае передозировки препарата следует применять симптоматическую терапию.

Известно, что холестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Взаимодействие

Другие ингибиторы синтеза простагландина, включая глюкокортикоиды и салицилаты - одновременный прием с мелоксикамом увеличивает риск образования язв в желудочно-кишечном тракте и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия).

Одновременный прием с другими НПВП не рекомендуется.

Антикоагулянты для приема внутрь, гепарин для системного применения, тромболитические средства - одновременный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения.

В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.

Антитромбоцитарные препараты, ингибиторы обратного захвата серотонина – одновременный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции.

В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.

Препараты лития - НПВП повышают уровень лития в плазме, посредством уменьшения выведения его почками.

Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется.

В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль за концентрацией лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития.

Метотрексат - НПВП снижают секрецию метотрексата почками, тем самым, повышая его концентрацию в плазме.

Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется.

В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за функцией почек и формулой крови.

Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

Контрацепция - есть данные, что НПВП могут снижать эффективность внутриматочных контрацептивных устройств, однако это не доказано.

Диуретики - применение НПВП в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.

Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента, вазодилататоры, диуретики).

НПВП снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.

Антагонисты ангиотензин-II рецепторов при совместном назначении с НПВП усиливают снижение клубочкой фильтрации, что тем самым, может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

Холестирамин, связывая мелоксикам в желудочно-кишечном тракте, приводит к его более быстрому выведению.

НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.

При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать СYР 2С9 и/или CYP ЗА4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.

Нельзя исключить возможность взаимодействия с антидиабетическими препаратами для приема внутрь.

При одновременном применении антацидов, циметидина, дигоксина и фуросемида, значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.

Особые указания

Беременность и период лактации.

Применение препарата противопоказано во время беременности.

Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому применение препарата в период кормления грудью противопоказано.

Как препарат, ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландина, Мовалис может оказывать влияние на фертильность и поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Мелоксикам может приводить к задержке овуляции.

В связи с этим у женщин, имеющих проблемы с зачатием и проходящим обследование по этому поводу подобных проблем, рекомендуется отмена приема препарата.

Пациенты, страдающие заболеваниями желудочно-кишечного тракта, должны регулярно наблюдаться.

При возникновении язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечного кровотечения препарат необходимо отменить.

Язвы в желудочно-кишечном тракте, перфорация или кровотечение могут возникнуть в ходе лечения в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков.

Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста.

При применении НПВП могут развиваться такие серьезные реакции со стороны кожи, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Поэтому следует уделять особое внимание пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к препарату, особенно, если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения.

Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения.

В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменения слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности должен рассматриваться вопрос о прекращении применения.

Описаны случаи при приеме НПВП повышения риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом.

Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с выше указанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.

НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии.

Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности.

После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня.

В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пожилые пациенты, пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензин II рецепторов, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии.

У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.

Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств.

В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии.

Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также у них должна поддерживаться адекватная гидратация.

До начала лечения необходимо исследование функции почек.

В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек.

При использовании препарата (так же как и большинства других НПВП) возможно эпизодическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени.

В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим.

Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, препарат следует отменить, и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.

Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем, такие пациенты должны тщательно наблюдаться.

Подобно другим НПВП, препарат может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.

Как препарат, ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландина, препарат может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием.

В связи с этим у женщин, проходящих обследование по этому поводу, рекомендуется отмена приема препарата.

У пациентов со слабой или умеренной почечной с недостаточностью (клиренс креатинина более 25 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекции дозы не требуется.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось.

Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения, сонливости, нарушения зрения или других нарушений со стороны центральной нервной системы.

В период лечения пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 30 С.

Порядок отпуска

Отпускается по рецепту.

Аналоги

Все скидки и акции
О товаре
  • Отзывы (0)
Вас может заинтересовать

Отзывы

Будьте первым, кто оставит отзыв об этом товаре.