ЭликсирФарм

Лозап 50мг таблетки №60

  Другие формы Лозап: цена, наличие
534 Р
Количество
+
ЭликсирФарм - Справедливые цены на лекарства и косметку!
Срок годности 01.06.2018
ЖНВЛС Да
Производство Чешская республика
Производитель Zentiva a.s.
Форма таблетки
Действующее вещество Лозартан
Заболевания почечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, сердечная недостаточность, инсульт, сахарный диабет
Вид лекарства Лекарственные средства
В упаковке 60

Инструкция по применению

Группа

Антигипертензивные - блокаторы ангиотензиновых (АII) рецепторов.

Состав

Активное вещество:

  • лозартан калия.

Производители

Зентива а.с. (Словакия), Зентива а.с. (Чехия)

Фармакологическое действие

Фармакодинамика.

Лозартан является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип AT1).

Не подавляет кининазу II - фермент, который катализирует реакцию превращения ангиотензина I в ангиотензин II.

Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), концентрацию в крови адреналина и альдостерона, артериальное давление (АД), давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект.

Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ)-кининазу II и, соответственно, не препятствует разрушению брадикинина, поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек) возникают достаточно редко.

После однократного приема внутрь гипотензивное действие (снижается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 часов, затем в течение 24 часов постепенно снижается.

Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата.

У больных с артериальной гипертензией без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г/сутки), применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулинов G.

Стабилизирует уровень мочевины в плазме крови.

Не влияет на вегетативные рефлексы, и не оказывает длительного воздействия на концентрацию норадреналина в плазме крови.

Лозартан в дозе до 150 мг в сутки не влияет на уровень триглицеридов, общего холестерина и холестерина липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) в сыворотке крови у больных с артериальной гипертензией.

В этой же дозе, лозартан не влияет на уровень глюкозы в крови натощак.

Фармакокинетика.

Всасывание.

При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается, и при этом подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень путем карбоксилирования при участии изофермента цитохрома CYP2C9 с образованием активного метаболита.

Системная биодоступность лозартана - около 33%.

Максимальная концентрация лозартана и его активного метаболита достигаются в сыворотке крови приблизительно через 1 час и через 3-4 часа после приема внутрь, соответственно.

Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана.

Распределение.

Более 99% лозартана и его активного метаболита связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами.

Объем распределения лозартана - 34 л.

Лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм.

Приблизительно 14% лозартана, введенного пациенту внутривенно или внутрь, превращается в активный метаболит.

Выведение.

Плазменный клиренс лозартана составляет 600 мл/мин, а активного метаболита -50 мл/мин.

Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно.

При приеме внутрь приблизительно 4 % принятой дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6 % выводится почками в форме активного метаболита.

Лозартану и его активному метаболиту свойственна линейная фармакокинетика при приеме внутрь в дозах до 200 мг.

После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения лозартана около 2 часов, а активного метаболита - около 6-9 часов.

При приеме препарата в дозе 100 мг в сутки ни лозартан, ни активный метаболит значительно не кумулируют в плазме крови.

Лозартан и его метаболиты выводятся из организма через кишечник и почками.

У здоровых добровольцев, после приема внутрь С14 изотопом меченого лозартана, около 35 % радиоактивной метки обнаруживается в моче и 58 % в кале.

Фармакокинетика у особых групп пациентов.

У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана была в 5 раз, а активного метаболита - в 1,7 раз выше, чем у здоровых добровольцев - мужчин.

При клиренсе креатинина (КК) выше 10 мл/мин. концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек.

У больных, которые нуждаются в гемодиализе, значение площади под кривой «концентрация - время» (AUC) приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляется из организма с помощью гемодиализа.

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых мужчин с артериальной гипертензией не различаются существенно от значений этих параметров у молодых мужчин с артериальной гипертензией.

Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией.

Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются.

Это фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости.

Побочное действие

Побочные эффекты лозартана обычно преходящие и не требуют отмены препарата.

При применении лозартана для лечения эссенциальной гипертензии в контролируемых исследованиях, среди всех побочных эффектов только частота развития головокружения отличалось от плацебо более, чем на 1% (4,1% против 2,4%).

Дозозависимое ортостатическое действие, характерное для антигипертензивных средств, при применении лозартана отмечалось менее, чем у 1% больных.

Побочные эффекты, встречающиеся с частотой менее 1%.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • ортостатическая гипотензия (дозозависимая,
  • носовое кровотечени,
  • брадикарди,
  • аритми,
  • стенокарди,
  • васкули,
  • инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительного тракта:

  • анорекси,
  • сухость слизистой оболочки полости рт,
  • зубная бол,
  • рвот,
  • метеориз,
  • гастри,
  • запо,
  • гепати,
  • нарушение функции печени.

Со стороны кожных покровов:

  • сухость кож,
  • эритем,
  • экхимоз,
  • фотосенсибилизаци,
  • повышенное потоотделени,
  • алопеция.

Аллергические реакции:

  • крапивниц,
  • кожная сып,
  • зу,
  • ангионевротический отек (включая отек гортани и язык,
  • вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лиц,
  • гу,
  • глотки).

Со стороны системы кроветворения:

  • иногда - анемия (незначительное снижение концентрации гемоглобина и гематокрит,
  • в среднем на 0,11 г % и 0,09 объем ,
  • соответственн,
  • редко - имеющее клиническое значение,
  • тромбоцитопени,
  • эозинофили,
  • пурпура Шенлейн-Геноха.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

  • артралги,
  • артри,
  • боль в плеч,
  • колен,
  • фибромиалгия.

Со стороны центральной нервной системы и органов чувств:

  • беспокойств,
  • нарушение сн,
  • сонливост,
  • расстройства памят,
  • периферическая нейропати,
  • парестези,
  • гипостези,
  • тремо,
  • атакси,
  • депресси,
  • обморо,
  • звон в уша,
  • нарушение вкус,
  • нарушения зрени,
  • конъюнктиви,
  • мигрень.

Со стороны мочеполовой системы:

  • императивные позывы на мочеиспускани,
  • инфекции мочевыводящих путе,
  • нарушение функции поче,
  • снижение либид,
  • импотенция.

Прочие:

  • подагра.

Лабораторные показатели:

  • часто: гиперкалиемия (уровень калия в плазме крови более 5,5 ммоль/л); иногда - повышение уровня мочевины и остаточного азота или креатинина в сыворотке крови;
  • очень редко - умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз: аспартатаминотрансферазы (ACT) и аланинаминотрансферазы (АЛТ), гипербилирубинемия.

Показания к применению

Артериальная гипертензия; Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ); Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка; Диабетическая нефропатия при гиперкреатиниемии и протеинурии (соотношение альбумина мочи и креатинина более 300 мг/г) у пациентов сахарным диабетом 2 типа и сопутствующей артериальной гипертензии (снижение прогрессирования диабетической нефропатии до терминальной хронической почечной недостаточности).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; беременность и период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Способ применения и дозировка

Препарат принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема - 1 раз в сутки.

При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг.

В отдельных случаях, для достижения большего терапевтического эффекта, дозу увеличивают до 100 мг в два приема или 1 раз в день.

Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в сутки.

Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (т.е. 12,5 мг/сутки, 25 мг/сутки и 50 мг/сутки) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки, в зависимости от переносимости препарата пациентом.

При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу препарата следует снизить до 25 мг (1/2 таблетки по 50 мг) 1 раз в сутки.

Не требуется корректировать дозу пациентам пожилого возраста.

Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка:

  • начальная доза препарата составляет 50 мг в сутки однократно.

В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах и/или увеличена доза препарата до 100 мг в сутки в один или два приема.

Пациентам с сопутствующим сахарным диабетом 2 типа с протеинурией:

  • препарат назначают в начальной дозе - 50 мг 1 раз в день с дальнейшим повышением дозы до 100 мг/сут (с учетом степени снижения АД) в один или в два приема.

Больным с заболеваниями печени в анамнезе, дегидратацией, при проведении процедуры гемодиализа, а также пациентам старше 75 лет рекомендуется более низкая начальная доза препарата - 25 мг (1/2 таблетки по 50 мг) 1 раз в сутки.

Применение в педиатрии.

Безопасность и эффективность препарата у детей до 18 лет не установлены.

Передозировка

Симптомы:

  • выраженное снижение А,
  • тахикарди,
  • из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может развиться брадикардия.

Лечение:

  • форсированный диурез, симптоматическая терапия;
  • гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие

Может назначаться с другими гипотензивными средствами.

Взаимно усиливает эффект бета-адреноблокаторов и симпатолитиков. He отмечено фармакокинетических взаимодействий лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином.

По сообщениям рифампицин и флуконазол снижают уровень активного метаболита в плазме крови.

Клиническое значение этих взаимодействий пока неизвестно.

Как и при применении других средств, ингибирующих ангиотензин II или его действие, совместное применение лозартана с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия и солей, содержащих калий, повышает риск гиперкалиемии.

Нестероидные противоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств.

При совместном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови.

Учитывая это, необходимо взвешивать пользу и риск совместного применения лозартана с солями лития.

В случае, если необходимо применять препараты совместно, надо регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови.

Особые указания

С осторожностью:

  • артериальная гипотензи,
  • сниженный объем циркулирующей кров,
  • нарушения водно-электролитного баланс,
  • двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почк,
  • почечная/печеночная недостаточность.

Беременность и период лактации.

Данных по применению лозартана при беременности нет.

Однако, известно, что, препараты, воздействующие непосредственно на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, при применении во II и III триместрах беременности, могут вызывать дефекты развития или даже смерть развивающегося плода.

Поэтому при возникновении беременности прием препарата следует немедленно прекратить.

При назначении в период лактации следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения препаратом.

Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения препарата или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе.

Препараты, оказывающие воздействие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с двусторонним почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки.

У больных с циррозом печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается, в связи с чем при наличии заболеваний печени в анамнезе его следует назначать в более низких дозах.

В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.

Влияние на способность к концентрации внимания:

  • лозартан не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 С.

Порядок отпуска

Отпускается по рецепту.

Аналоги

Все скидки и акции
О товаре
  • Отзывы (0)
Вас может заинтересовать

Отзывы

Будьте первым, кто оставит отзыв об этом товаре.