Зилт

Зилт - эффективный антиагрегационный препарат. Специалисты могут порекомендовать вам купить Зилт в Москве в терапии ряда заболеваний, сопровождающихся образованием тромбов.

Применяется при:

  • сужении просвета артерий
  • тромбозе
  • стенокардии, трепетании передсердий
  • заболеваниях периферических сосудов
  • легочной эмболии
  • остром инфаркте миокарда
  • инфаркте мозга
  • инсультах
  • острой ишемической болезни сердца
  • для предотвращения рецидивов острых приступов сердечных и сосудистых заболеваний

Особенности препарата:

Основное действующее вещество - клопидогрел, предотвращающий агрегацию тромбоцитов, и, соответственно - образование тромбов. Подавление естественной функции склеивания необратимо, и действует в течение всего периода жизни данного вида клеток - от недели до 10 дней, восстанавливаясь лишь с появлением новых тромбоцитов. Прием препарата имеет накопительный эффект, который проявляется спустя несколько дней его приема, и заканчивается через 5-7 дней после его окончания. Регулярное использование средства позволяет предотвратить образование тромбов в коронарных, церебральных и периферических артериях, что значительно расширяет сферу его применения. Целесообразность приема определяется только лечащим врачом. Вы можете приобрести препарат в интернет-магазине ЭликсирФарм по лучшим ценам в аптеках Москвы и покупкой .

Препарат Зилт цена, отзывы и наличие

Цена от 593 Р до 2 075 Р

949 Р Нет в наличии
2 075 Р Нет в наличии
     

Зилт инструкция по применению

Группа

Антиагреганты разных групп.

Состав Зилт

Активное вещество:

  • клопидогрела гидросульфата 97,875 м,
  • что соответствует 75 мг клопидогрела.

Производители

Крка-Рус ООО (Россия)

Фармакологическое действие

Клопидогрел селективно ингибирует связывание аденозин дифосфата (АДФ) с его рецептором на тромбоцитах и последующую активацию комплекса GPIIb/IIIa, таким образом, предотвращая АДФ-индуцируемую агрегацию тромбоцитов.

Для развития действия необходима биотрансформация клопидогрела.

Клопидогрел также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, блокируя активацию тромбоцитов высвобождаемым АДФ.

Клопидогрел действует необратимо за счет изменения конфигурации рецептора АДФ.

Поэтому тромбоциты, подвергшиеся действию клопидогрела, остаются инактивированными в течение всего периода их жизни; а восстановление нормальной функции тромбоцитов возможно со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов.

При ежедневном приеме клопидогрела в дозе 75 мг с первого дня приема отмечается значительное подавление АДФ-индуцируемой агрегации тромбоцитов, которое постепенно увеличивается в течение 3-7 дней и затем выходит на постоянный уровень (при достижении равновесного состояния).

В равновесном состоянии при приеме дозы 75 мг в сутки агрегация тромбоцитов подавляется в среднем на 40% - 60%.

Агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращаются к исходным значениям обычно через 5 дней после отмены лечения.

Фармакокинетика.

Клопидогрел быстро всасывается при курсовом приеме в дозе 75 мг в день.

Однако плазменные концентрации неизмененного препарата через 2 часа очень низкие, ниже порога определения (0,00025 мг/л).

Всасывание составляет не менее 50% по данным почечной секреции метаболитов клопидогрела.

Клопидогрел активно метаболизируется в печени, а основной метаболит, фармакологически неактивный – производное карбоксиловой кислоты, составляет около 85% циркулирующего в плазме вещества.

Максимальные плазменные уровни этого метаболита (примерно 3 мг/л после многократного приема внутрь в дозе 75 мг) достигаются примерно через 1 час после приема.

Клопидогрел - пролекарство.

Активный метаболит, тиоловое производное, образуется путем окисления клопидогрела до 2-оксо-клопидогрела и последующего гидролиза.

Окисление клопидорела происходит преимущественно с помощью изоферментов 2B6 и 3A4 цитохрома P450 и в меньшей степени - изоферментами 1A1, 1A2 и 2C19.

Активный тиоловый метаболит, выделенный in vitro, быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов, подавляя их агрегацию.

Этот метаболит в плазме не определяется.

Фармакокинетика основного циркулирующего метаболита имеет линейный в диапазоне доз клопидогрела от 50 до 150 мг.

Клопидогрел и основной циркулирующий метаболит in vitro обратимо связываются с белками плазмы (98% и 94%, соответственно).

Это связывание ненасыщаемое в большом диапазоне концентраций.

В течение 120 часов после приема внутрь 14C-меченного клопидогрела примерно 50% выводится почками и 46% - кишечником.

Период полувыведения основного циркулирующего метаболита после приема одной дозы и приема повторных доз – 8 часов.

После повторного применения 75 мг клопидогрела в сутки плазменные уровни основного циркулирующего метаболита у пациентов с тяжелыми поражением почек (клиренс креатинина от 5 до 15 мл/мин) ниже, чем у пациентов с умеренно тяжелыми поражениями почек (клиренс креатинина от 30 до 60 мл/мин) и у здоровых лиц.

Хотя ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов у пациентов с почечной недостаточностью тоже было ниже (25%), чем у здоровых лиц, удлинение времени кровотечения было таким же, как и у здоровых лиц, принимавших 75 мг клопидогрела в сутки.

Кроме этого, клиническая переносимость была хорошей у всех пациентов.

Фармакодинамика и фармакокинетика клопидогрела оценивались в исследованиях с однократными и повторными дозами у здоровых лиц и у пациентов с циррозом печени (Child Pugh класс A или B).

Ежедневный прием в течение 10 дней клопидогрела в дозе 75 мг/сутки было безопасным и хорошо переносилось.

Максимальные концентрации клопидогрела (при однократном применении и при повторном применении) у пациентов с циррозом были во много раз выше, чем у здоровых лиц.

Тем не менее, плазменные концентрации основного циркулирующего метаболита и АДФ-индуцированная агрегация тромбоцитов, а также время кровотечения были сопоставимыми между группами.

Фармакогенетика.

Несколько полиморфных ферментов системы Р450 участвуют в активации клопидогрела.

Изофермент CYP2C19 вовлечен в образование, как активного метаболита, так и промежуточного метаболита — 2-оксоклопидогрела.

Фармакокинетика и антитромбоцитарные эффекты активного метаболита клопидогрела, исследованные посредством агрегации тромбоцитов ex vivo, отличаются, в зависимости от генотипа изофермента CYP2C19.

Аллель гена CYP2C19*1 отвечает за нормально функционирующий метаболизм, тогда как аллели гена изофермента CYP2C19*2 и изофермента CYP2C19*3 ответственны за сниженный метаболизм.

Эти аллели ответственны за снижение метаболизма примерно у 85% представителей европеоидной расы и в 99% — среди представителей монголоидной расы.

Другие аллели, связанные со сниженным метаболизмом, представлены изоферментами CYP2C19*4, *5, *б, *7, *8, но они редко встречаются в общей популяции.

Побочное действие Зилт

Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы:

  • не часто - тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия;
  • редко - нейтропения, в том числе тяжелая;
  • очень редко - тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП), апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия.

Со стороны центральной и периферической нервной системы:

  • не часто - внутричерепные кровоизлияния (имеются сообщения о нескольких случаях с летальным исходом), головная боль, парестезии, головокружение;
  • очень редко - галлюцинации, спутанное сознание.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • часто – гематома;
  • очень редко - геморрагии, кровоточивость послеоперационных ран, васкулит, артериальная гипотензия.

Со стороны органов дыхания:

  • часто - мокрота с кровью;
  • очень редко - кровотечения из дыхательных путей (кровохарканье, легочные кровотечения), бронхоспазм, интерстициальный пневмонит.

Со стороны органов пищеварения:

  • часто - желудочно-кишечные кровотечения, диарея, боль в животе, диспепсия;
  • не часто - язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, рвота, тошнота, запоры, метеоризм;
  • редко - забрюшинные кровотечения;
  • очень редко - желудочно-кишечные и забрюшинные кровотечения с летальным исходом, панкреатит, колит (включая язвенный или лимфоцитарный колит), стоматит, нарушения показателей функции печени, гепатит, острая печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

  • часто – кровоподтеки;
  • не часто - сыпь, кожный зуд, кожные кровоизлияния (пурпура); редко - буллезный дерматит (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема), ангионевротический отек, эритематозная сыпь, крапивница, экзема, плоский лишай.

Со стороны органов опорно-двигательной системы:

  • редко - скелетно-мышечные кровотечения (гемартрозы,
  • артри,
  • артралги,
  • миалгия.

Со стороны мочеполовой системы:

  • не часто – гематурия;
  • редко - гломерулонефрит, повышение креатинина крови.

Со стороны органа чувств:

  • не часто - глазные кровоизлияния (конъюнктивальные, окулярные, ретинальные); редко – вертиго.

Лабораторные показатели:

  • не часто - удлинение времени кровотечени,
  • нейтропени,
  • тромбоцитопения.

Аллергические реакции:

  • очень редко - сывороточная болезн,
  • анафилактоидные реакции.

Прочие:

  • часто - кровотечение в месте прокола;
  • редко – лихорадка.

Показания к применению

Применяется для профилактики атеротромботических событий у взрослых пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом (давностью от 7 дней до 6 месяцев) или диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий, а также у пациентов с острым коронарным синдромом (с подъемом и без подъема сегмента SТ).

Противопоказания Зилт

Повышенная чувствительность к активному компоненту или вспомогательным веществам; тяжелая печеночная недостаточность; острое патологическое кровотечение, например кровотечение из пептической язвы или внутричерепное кровоизлияние; редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы; беременность и период лактации; возраст до 18 лет.

Способ применения и дозировка

Внутрь, независимо от приема пищи.

После перенесенного инфаркта миокарда, ишемического инсульта, с установленным заболеванием периферических артерий препарат принимается по 75 мг (1 таблетка) в сутки.

При остром коронарном синдроме:

  • 300 мг (однократно,
  • затем - 75 мг один раз в сутки в сочетании с ацетилсалициловой кислотой (75-325 мг в сутки).

Передозировка

Симптомы:

  • передозировка клопидогрела может привести к удлинению времени кровотечения и последующими осложнениями в виде развития кровотечений.

Лечение:

  • с целью коррекции удлиненного времени кровотечения необходимо переливание тромбоцитарной массы.

Антидота клопидогрела нет.

Взаимодействие

Пероральные антикоагулянты:

  • одновременное применение клопидогрела и пероральных антикоагулянтов не рекомендуется (возможно усиление интенсивности кровотечений).

Ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa:

  • одновременное назначение клопидогрела и ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa требует осторожности у пациентов с повышенным риском кровотечений (при травма,
  • хирургических вмешательствах или при других патологических состояния,
  • требующих одновременного приема ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa).

Ацетилсалициловая кислота (АСК):

  • АСК не влияет на вызванное клопидогрелем подавление агрегации тромбоцито,
  • индуцированное АД,
  • но клопидогрел потенцирует действие АСК на коллаген-индуцированную агрегацию тромбоцитов.

Тем не менее, одновременный прием 500 мг АСК два раза в сутки в течение одного дня существенно не удлиняет времени кровотечения, вызываемого приемом клопидогрела.

Фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом и АСК возможно, и приводит к повышению риска кровотечений.

Учитывая это, следует соблюдать осторожность при одновременном приеме этих препаратов.

Гепарин:

  • по данным клинического исследования у здоровых лиц при приеме клопидогрела не требовалось изменения дозы гепарин,
  • а так же не изменялось антикоагулянтное действие гепарина.

Совместное применение гепарина не оказывало влияния на подавление агрегации тромбоцитов клопидогрелом.

Возможно фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом и гепарином, приводящее к увеличению риска кровотечения.

Поэтому одновременное применение этих препаратов требует осторожности.

Тромболитики:

  • безопасность одновременного применения клопидогрел,
  • фибринспецифических или неспецифических тромболитиков и гепарина оценивалась у пациентов с острым инфарктом миокарда.

Частота развития клинически значимых кровотечений оказалась сопоставима с таковой частотой при одновременном использовании тромболитиков, гепарина с АСК.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП):

  • по данным одного клинического исследования с участием здоровых добровольцев одновременное применение клопидогрела и напроксена увеличивало скрытые желудочно-кишечные потери крови.

Тем не менее, ввиду недостатка исследований по взаимодействию с другими НПВП в настоящее время не известно, повышается ли риск желудочно-кишечных кровотечений для всех НПВП.

Поэтому одновременную терапию НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2, и клопидогрела следует проводить с осторожностью (см. раздел «Особые указания»).

Другая сопутствующая терапия:

  • было проведено несколько клинических исследований с клопидогрелом и другими одновременно назначаемыми лекарственными с целью изучения возможных фармакодинамических и фармакокинетических взаимодействий. при одновременном применении клопидогрела с атенололом или нифедипином, а так же с атенололом и нифедипином (одновременное назначение) клинически значимых фармакодинамических взаимодействий выявлено не было;
  • фармакодинамическая активность клопидогрела существенно не изменялась при совместном применении с фенобарбиталом, циметидином или эстрогенами;
  • фармакокинетика дигоксина или теофиллина не изменялась;
  • антациды не влияют на степень всасывания клопидогрела;
  • В одном из клинических исследовании фенитоин и толбутамид безопасно сочетались с приемом клопидогрела.

Однако, возможно ингибирование активности цитохрома P450 2C9 карбоксильным метаболитом клопидогрела.

Потенциально это может приводить к повышению плазменных концентраций препаратов, таких как фенитоин и толбутамид, а также НПВП, которые метаболизируются цитохромом P450 2C9. помимо специфических взаимодействий с лекарственными препаратами, описанными выше, другие исследования не проводились.

Тем не менее, у пациентов, участвующих в клинических исследованиях с клопидогрелом, и одновременно принимавших диуретики, бета-блокаторы, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), антагонисты кальция, гиполипидемические средства, коронарные вазодилататоры, гипогликемические средства (в т.ч. инсулин), противоэпилептические средства и антагонисты GPIIb/IIIa не было выявлено клинически значимых взаимодействий.

Особые указания

С осторожностью:

  • умеренная печеночная недостаточность (ограничен клинический опыт применения), почечная недостаточность (ограничен клинический опыт применения), травмы, хирургические вмешательства, заболевания, при которых имеется предрасположенность к развитию кровотечений (особенно, желудочно-кишечного тракта или внутриглазных); одновременное назначение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), в т.ч. селективных ингибиторов ЦОГ-2); одновременное назначение варфарина, гепарина, ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa, наследственное снижение функции изофермента СYP2C19.

Беременность и кормление грудью.

Поскольку клинические данные о применении клопидогрела во время беременности отсутствуют, в качестве меры предосторожности препарат не рекомендуется применять в течение беременности.

Исследования на животных не выявили прямого или косвенного неблагоприятного воздействия на беременность, развитие эмбриона/плода, течение родов или постнатальное развитие.

Экскретируется ли клопидогрел в грудное молоко человека, неизвестно.

В исследованиях на животных было доказано проникновение клопидогрела в грудное молоко.

Поэтому при необходимости терапии клопидогрелом рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

В связи с риском кровотечений и других гематологических нежелательных эффектов на фоне терапии клопидогрелом при появлении клинических симптомов, подозрительных на возникновение кровотечения, необходимо срочно сделать клинический анализ крови, определить активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ); количество тромбоцитов, показатели функциональной активности тромбоцитов и провести другие необходимые исследования.

Клопидогрел необходимо с осторожностью применять у пациентов с повышенным риском кровотечения, связанный с травмами, хирургическими вмешательствами или другими патологическими состояниями, а также у пациентов, получающих АСК, гепарин, ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa или НПВП, в т.ч. ингибиторы ЦОГ 2.

Необходимо вести тщательное наблюдение на предмет признаков кровотечения, в т.ч. скрытых, особенно в течение первых недель терапии и/или после инвазивных кардиологических процедур или хирургических вмешательств.

Одновременное применение клопидогрела и принимаемых внутрь антикоагулянтов не рекомендуется из-за возможного усиления интенсивности кровотечения.

Если пациенту планируется инвазивное вмешательство, а антитромбоцитарный эффект временно нежелателен, прием клопидогрела необходимо отменить за 7 дней до операции.

Пациенты должны информировать врачей (в т.ч. стоматолога) о приеме клопидогрела перед проведением любой инвазивной операции и перед приемом любых новых препаратов.

Клопидогрел удлиняет время кровотечения и поэтому должен с осторожностью применяться у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к развитию кровотечения (особенно, желудочно-кишечного тракта и внутриглазных).

Пациентов необходимо предупредить о том, что на фоне приема клопидогрела (самостоятельно или в комбинации с АСК) может потребоваться больше времени для остановки кровотечения, и о том, что необходимо сообщать врачу о любом необычном (по локализации или продолжительности) кровотечении.

В очень редких случаях на фоне приема клопидогрела (иногда даже непродолжительного) развивалась тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП).

ТТП характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией в сочетании с неврологическими расстройствами, нарушением функции почек или лихорадкой.

ТТП – состояние, потенциально угрожающее жизни и требующее немедленной терапии, включая плазмоферез.

Клопидогрел не рекомендуют в течение первых 7 дней после острого ишемического инсульта (недостаточно данных).

Опыт применения клопидогрела у пациентов с заболеваниями почек ограничен.

Поэтому у таких пациентов клопидогрел необходимо применять с осторожностью.

Также ограничен опыт применения клопидогрела у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (риск развития геморрагического диатеза).

Поэтому этим пациентам клопидогрел необходимо принимать с осторожностью.

Препарат не следует принимать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или с синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Препарат содержит гидрогенизированное касторовое масло, которое может вызывать диспепсию или диарею.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не более 25 C.

Порядок отпуска

Отпускается по рецепту.

Аналоги Зилт

Вас может заинтересовать

Отзывы Зилт