Катадолон

Катадолон – анальгетик, созданный на основе флупиртина. Ненаркотическое лекарство хорошо купирует острые и средние болевые ощущения, при этом обладает противовоспалительным эффектом и способностью понижать температуру тела. После медикаментозного курса не наблюдается синдром отмены. Купить Катадолон в Москве можно для лечения взрослых, препарат поставляется в капсулах и таблетках.

Анальгетик центрального действия показан при острых мышечных спазмах, головной боли, болезненных менструациях. Препарат часто назначают как эффективное обезболивающее при опухолях, а также после травм и операций. Цены в аптеках Москвы зависят от количества таблеток или капсул в упаковке. Различные форматы выпуска позволяют больным подобрать оптимальный вариант в зависимости от длительности медикаментозного курса.

При болях средней интенсивности бывает достаточно курса таблеток по 100 мг. Если необходимо использовать ударную дозу обезболивающего, по назначению врача может использоваться Катадолон с высокой концентрацией анальгетика (400 мг). Интернет-магазин позволяет приобрести эффективный медикамент по более доступной стоимости, круглосуточно принимаются заказы на покупку лекарства.

Препарат Катадолон цена, отзывы и наличие
     

Катадолон инструкция по применению

Группа

Спазмоанальгетики.

Состав Катадолон

Активное вещество:

  • Флупиртина малеат.

Производители

АВД.фарма ГмбХ и Ко КГ (Германия), Плива Краков, Фармацевтический завод А.О. (Польша), Тева Оперейшнс Поланд Сп. з о.о. (Польша)

Фармакологическое действие

Фармакодинамика.

Флупиртин является представителем класса лекарственных препаратов селективных активаторов нейрональных калиевых каналов («Selective Neuronal Potassium Channel Ореnеr» - SNEPCO).

По своим фармакологическим эффектам препарат представляет собой неопиоидный анальгетик центрального действия, не вызывающий зависимости и привыкания, кроме того, оказывает миорелаксирующее и нейропротективное действие.

В основе действия флупиртина лежит активация потенциалнезависимых калиевых каналов, которая приводит к стабилизации мембранного потенциала нейрона.

Влияние на ток ионов калия опосредован воздействием препарата на систему регуляторного G-белка.

Обезболивающее действие основано как на непрямом антагонизме по отношению к NMDA (N-metil-D-aspartat)-рецепторам, так и посредством модуляции механизмов боли, связанных с влиянием на ГАМК-ергические системы.

В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с альфа1-, альфа2-адренорецепторами, серотониновыми 5НТ1, 5НТ2-рецепторами, дофаминергическими, бензодиазепиновыми, опиатными, центральными мускаринергическими или никотинергическими рецепторами.

Центральное действие флупиртина основано на 3 основных эффектах:

  • Обезболивающее действие.

Флупиртин активирует (открывает) потенциал независимые калиевые каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки.

При этом происходит торможение активности NMDA-рецепторов и, как следствие, блокада нейрональных ионных каналов кальция, снижение внутриклеточного тока ионов кальция.

Вследствие развивающегося подавления возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы, ингибирование ноцицептивной активации, реализуется обезболивающий эффект.

При этом происходит торможение нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы.

Такое действие предотвращает усиление боли и переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению его интенсивности.

Установлено также модулирующее влияние флупиртина на восприятие боли через нисходящую норадренергическую систему.

Миорелаксирующее действие.

Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения.

Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, тензионные головные боли, фибромиалгия).

Нейропротективное действие.

Нейропротективные свойства препарата обуславливают защиту нервных структур от токсического действия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция, что связано с его способностью вызывать блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.

Фармакокинетика.

После приема внутрь препарат быстро и практически полностью (90 %) всасывается в желудочно-кишечном тракте.

До 75% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием метаболитов Ml и М2.

Активный метаболита Ml (2-амино-З-ацетамино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин) образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 фаза реакции) и последующего ацетилирования (2 фаза реакции) обеспечивает в среднем 25% обезболивающей активности флупиртина.

Другой метаболит М2 - не является биологически активным, образуется в результате реакции окисления (1 фаза) п-фторбензила с последующей конъюгацией (2 фаза) п-фторбензойной кислоты с глицином.

Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет около 7 часов (10 часов для основного вещества и метаболита Ml), что является достаточным для обеспечения обезболивающего эффекта.

Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе.

У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) по сравнению с молодыми пациентами наблюдается увеличение периода полувыведения препарата (до 14 ч при однократном приеме и до 18,6 ч при приеме в течение 12 дней), и максимальная концентрация препарата в плазме крови соответственно в 2 -2,5 раза выше.

Большей частью выводится почками (69 %):

  • 27 % - в неизмененном виде, 28 % - в виде метаболита Ml (ацетил-метаболит), 12 % - в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота); 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов невыясненной структуры.

Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.

Побочное действие Катадолон

Наиболее часто (>10% случаев):

  • усталость/слабость (у 15% больных,
  • особенно в начале лечения.

Часто (от 1% до 10%):

  • головокружени,
  • изжог,
  • тошнот,
  • рвот,
  • запо,
  • расстройство пищеварени,
  • метеориз,
  • боль в живот,
  • сухость во рт,
  • потеря аппетит,
  • депресси,
  • нарушения сн,
  • потливост,
  • беспокойств,
  • нервозност,
  • тремо,
  • головная бол,
  • диарея.

Редко (от 0,1 % до 1 %):

  • спутанность сознани,
  • нарушения зрения и аллергические реакции (сып,
  • крапивница и зу,
  • иногда с повышением температуры тела).

Очень редко (менее 0,01 %):

  • преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз (при снижении дозы или отмене препарата возвращается к нормальным показателям,
  • острый или хронический лекарственный гепатит (с желтухой или бе,
  • с элементами холестаза или без них).

Побочные действия в основном зависят от дозы препарата (за исключением аллергических реакций).

Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения или после окончания лечения.

Показания к применению

Острая и хроническая боль при следующих состояниях:

  • мышечные спазмы (скелетно-мышечные боли в шее и спин,
  • артропати,
  • фибромиалгия,
  • головные бол,
  • злокачественные новообразовани,
  • дисменоре,
  • посттравматическая бол,
  • болевой синдром при травматологических/ортопедических операциях и вмешательствах.

Противопоказания Катадолон

Повышенная чувствительность, печеночная недостаточность с явлениями энцефалопатии, холестаз, выраженная миастения, алкоголизм, беременность, лактация, возраст до 18 лет.

Способ применения и дозировка

Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл).

Взрослым:

  • По 1 капсуле 3-4 раза в день с равными интервалами между приемами.

При выраженных болях - по 2 капсулы 3 раза в день.

Максимальная суточная доза - 600 мг (6 капсул).

Дозы подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности больного к препарату.

Больным старше 65лет:

  • в начале лечения по 1 капсуле утром и вечером.

Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.

У больных с выраженными признаками почечной недостаточности или при гипоальбуминемии суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капсулы).

У больных со сниженной функцией печени суточная доза не должна превышать 200 мг (2 капсулы).

При необходимости назначения более высоких доз препарата за больными устанавливают тщательное наблюдение.

Длительность терапии определяется лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости.

При длительном применении следует контролировать активность печеночных ферментов с целью выявления ранних симптомов гепатотоксичности.

Передозировка

Симптомы:

  • тошнот,
  • тахикарди,
  • состояние простраци,
  • плаксивост,
  • спутанность сознани,
  • сухость во рту.

Лечение:

  • симптоматическое (промывание желудк,
  • форсированный диуре,
  • введение активированного угля и электролитов).

Специфического антидота нет.

Взаимодействие

Усиливает действие алкоголя, седативных средств и миорелаксантов.

В связи с тем, что флупиртин связывается с белками, следует учитывать возможность взаимодействия его с другими одновременно принимаемыми лекарственными средствами, (например, ацетилсалициловой кислотой, бензилпенициллином, дигоксином, глибенкламидом, пропранололом, клонидином, варфарином и диазепамом), которые могут вытесняться флупиртином из связи с белками, что может приводить к усилению их активности.

Особенно этот эффект может быть выражен при одновременном приеме варфарина или диазепама с флупиртином.

При одновременном назначении флупиртина и производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать протромбиновый индекс, чтобы своевременно скорректировать дозу кумарина.

Данных о взаимодействии с другими антикоагулянтами или антиагрегантами нет (ацетилсалициловая кислота и др.).

При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль уровня «печеночных» ферментов.

Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных средств, содержащих парацетамол и карбамазепин.

Особые указания

С осторожностью:

  • нарушения функции печени и/или поче,
  • возраст старше 65 ле,
  • гипоальбуминемия.

Особые указания У больных со сниженной функцией печени или почек следует контролировать активность печеночных ферментов и содержание креатинина в моче.

У пациентов страдающих звоном в ушах, в том числе недавно излеченным, возрастает риск повышения активности «печеночных» ферментов при приеме флупиртина, в связи с чем, прием препарата противопоказан таким пациентам.

У больных старше 65 лет или с выраженными признаками почечной недостаточности или гипоальбуминемии необходимо проводить коррекцию дозы.

При лечении флупиртином возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на биллирубин, уробилиноген и белок в моче.

Аналогичная реакция возможна при количественном определении уровня билирубина в плазме крови.

При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами Учитывая, что препарат может ослаблять внимание и замедлять скорость реакции, во время лечения рекомендуется воздерживаться от вождения транспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С.

Порядок отпуска

Отпускается по рецепту.

Аналоги Катадолон

Вас может заинтересовать

Отзывы Катадолон