Авелокс

Авелокс представляет собой антибактериальный препарат, относящийся к группе трифторхинолонов. Он уничтожает большое число патогенных анаэробных микроорганизмов, устойчивых к воздействию других медикаментозных средств, таких, как пенициллин, метициллин и других.

Особенностью Авелокса является то, что его активные вещества, проникая в патоген, вызывают глубокие структурные изменения в клетке. В итоге это приводит к гибели возбудителя заболевания. Данный процесс протекает с минимальным количеством высвобожденных токсичных компонентов, что значительно снижает риск возможной интоксикации, возникающей на фоне лечения инфекционных патологий.

Купить Авелокс в Москве можно в интернет-магазинах или аптеках. Действие препарата направлено на подавление и устранение инфекционных заболеваний, затронувших:

  • легкие и ЛОР-органы;
  • кожный покров и мягкие ткани;
  • урогенитальную область.

Также он рекомендуется к приему при наличии воспалительных процессов в области малого таза и острого синусита.

Цены в аптеках Москвы обычно включают в себя и стоимость покупки Авелокса. Препарат выпускается в упаковках, содержащих 5 покрытых оболочкой таблеток.

Препарат Авелокс цена, отзывы и наличие
     

Авелокс инструкция по применению

Группа

Противомикробные - фторхинолоны.

Состав Авелокс

Активное вещество - моксифлоксацина гидрохлорид 436,8 мг, эквивалентно 400,0 мг моксифлоксацина.

Производители

Байер АГ (Германия), Байер Фарма АГ (Германия), Байер Хелскэр АГ (Германия), Байер Шеринг Фарма АГ (Германия)

Фармакологическое действие

Антибактериальное (бактерицидное).

Ингибирует ДНК-гиразу (топоизомераза II) и топои-зомеразу IV - ферменты, контролирующие структуру и функции ДНК и участвующие в про-цессах репликации и транскрипции, и нарушает биосинтез ДНК микробной клетки.

Активен в отношении широкого спектра грамположительных (Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes группы А) и грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Esherichia coli, Enterobacter cloacae) микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Legionella.

Характеризуется высокой активностью:

  • бактерицидный эффект проявляется уже в диапазоне 1-4 минимальной подавляющей концентрации.

Обладает клинически значимым постантибиотическим эффектом в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (в среднем 2 ч).

При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ (прием пищи не влияет на всасывание).

Абсолютная биодоступность составляет 86-92%.

Концентрация максимальная достигается через 1-2,5 ч, зависит от дозы, после приема внутрь 400 мг моксифлоксацина составляет 2,5-4,98 мг/л.

Связывание с белками плазмы - 39,4-48%.

Хорошо распределяется по тканям и жидкостям организма, объем распределения 3-3,5 л/кг.

Концентрация в экстраваскулярной жидкости близка к сывороточной.

Создает высокие концентрации в бронхиальном секрете, альвеолярных макрофагах, слизистой оболочке верхнечелюстной пазухи и жидкости, покрывающей эпителий бронхов, которые превышают уровень моксифлоксацина в крови.

Концентрация в жидкостях дыхательных путей превышает минимальную подавляющую концентрацию для основных возбудителей инфекций респираторно-го тракта.

Метаболизируется в печени без участия системы цитохрома Р 450 с образованием двух неактивных метаболитов - ацетилглюкуронида и N-сульфата.

Период полувыведения - 12-14 ч.

Общий клиренс - 254 мл/мин, почечный клиренс - 50 мл/мин.

Выводится с мочой - 42% (22% в неизмененном виде, 20% в виде метаболитов), а также с желчью (12% в неизме-ненном виде, 27% в виде метаболитов).

Побочное действие Авелокс

Со стороны нервной системы и органов чувств:

  • головная боль, бессонница, нарушение вкуса;
  • головокружение, нервозность, сонливость, чувство тревоги, тремор, парестезия, спутанность сознания, депрессия, астения, ощущение общего дискомфорта, амблиопия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз):

  • тахикарди,
  • сердцебиени,
  • повышение А,
  • лейкопени,
  • увеличение протромбинового времен,
  • эозинофили,
  • тромбоцитемия/тромбопени,
  • анемия.

Со стороны органов ЖКТ:

  • боль в животе, тошнота, диарея, рвота, диспептические явления, нарушение показателей печеночных тестов;
  • сухость во рту, метеоризм, запор, кандидоз полости рта, отсутствие аппетита, стоматит, глоссит.

Со стороны мочеполовой системы:

  • периферические отек,
  • вагинальный кандидо,
  • вагинит.

Аллергические реакции:

  • сып,
  • зу,
  • крапивница.

Прочие:

  • боль в груди, в спине, ногах;
  • артралгия, миалгия;
  • увеличение уровня гамма-глутамилтрансферазы, амилазы в крови;
  • повышенное потоотделение.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами:

  • острый синуси,
  • обострение хронического бронхит,
  • неосложненные инфекции кожи и подкожных структу,
  • внебольничная пневмони,
  • включая внебольничную пневмони,
  • возбудителями которой являются штаммы микроорганизмов с множественной резистентностью к антибиотика,
  • осложненные инфекции кожи и подкожных структур (включая инфицированную диабетическую стопу,
  • осложненные интраабдоминальные инфекци,
  • включая полимикробные инфекци,
  • в том числе внутрибрюшинные абсцесс,
  • неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (включая сальпингиты и эндометриты).

Противопоказания Авелокс

Гиперчувствительность к моксифлоксацину, другим хинолонам или любому другому компоненту препарата, возраст до 18 лет, беременность и период грудного вскармливания, наличие в анамнезе патологии сухожилий, развившейся вследствие лечения антибиотиками хинолонового ряда.

В доклинических и клинических исследованиях после введения моксифлоксацина наблюдалось изменение электрофизиологических параметров сердца, выражавшихся в удлинении интервала QT.

В связи с этим, применение моксифлоксацина противопоказано у пациентов следующих категорий:

  • врожденные или приобретенные документированные удлинения интервала QT, электролитные нарушения, особенно некоррегированная гипокалиемия;
  • клинически значимая брадикардия;
  • клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка;
  • наличие в анамнезе нарушений ритма, сопровождавшихся клинической симптоматикой.

Моксифлоксацин нельзя применять с другими препаратами, удлиняющими интервал QT.

В связи с наличием в составе препарата лактозы, его прием противопоказан при врожденной непереносимости лактозы, дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.

В связи с ограниченным количеством клинических данным применение моксифлоксацина противопоказано пациентам с нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) и пациентам с повышением трансаминаз более, чем в пять раз выше верхней границы нормы.

Способ применения и дозировка

Рекомендуемый режим дозирования моксифлоксацина:

  • 400 мг (1 таблетка) 1 раз в день при инфекция,
  • указанных выше.

Не следует превышать рекомендуемую дозу.

Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, вне зависимости от приема пищи.

Продолжительность лечения.

Продолжительность лечения определяется локализацией и тяжестью инфекции, а также клиническим эффектом:

  • обострение хронического бронхита: 5-10 дне,
  • острый синусит: 7 дне,
  • неосложненные инфекции кожи и подкожных структур: 7 дне,
  • внебольничная пневмония: общая продолжительность ступенчатой терапии (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-14 дне,
  • осложненные инфекции кожи и подкожных структур: общая продолжительность ступенчатой терапии моксифлоксацином (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-21 ден,
  • осложненные интраабдоминальные инфекции: общая длительность ступенчатой терапии (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет 5-14 дне,
  • неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза - 14 дней.

Не следует превышать рекомендуемую продолжительность лечения.

По данным клинических исследований продолжительность лечения препаратом в таблетках может достигать 21 дня.

Пациенты пожилого возраста.

Изменения режима дозирования у пожилых пациентов не требуется.

Дети.

Эффективность и безопасность применения моксифлоксацина у детей и подростков не установлена.

Нарушение функции печени.

Пациентам с нарушениями функции печени, изменения режима дозирования не требуется.

Почечная недостаточность.

У пациентов с нарушением функции почек (в том числе при тяжелой степени почечной недостаточности с клиренсом креатинина <30 мл/мин/1,73 м2), а также у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется.

Применение у паииентов различных этнических групп.

Изменения режима дозирования не требуется.

Передозировка

Имеются ограниченные данные о передозировке моксифлоксацина.

Не отмечено каких-либо побочных эффектов при применении моксифлоксацина в дозе до 1200 мг однократно и по 600 мг в течение 10 дней и более.

В случае передозировки следует ориентироваться на клиническую картину и проводить симптоматическую поддерживающую терапию с ЭКГ-мониторингом.

Взаимодействие

При совместном применении с атенололом, ранитидином, кальцийсодержащими добавками, теофиллином, пероральными контрацептивными средствами, глибенкламидом, итраконазолом, дигоксином, морфином, пробенецидом (подтверждено отсутствие клинически значимого взаимодействия с моксифлоксацином) коррекции дозы не требуется.

Антацидные средства, поливитамины и минералы.

Прием моксифлоксацина одновременно с антацидными средствами, поливитаминами и минералами может приводить к нарушению всасывания моксифлоксацина, вследствие образования хелатных комплексов с многовалентными катионами, содержащимися в этих препаратах.

В результате концентрация моксифлоксацина в плазме крови может быть значительно ниже желаемой.

В связи с этим, антацидные препараты, антиретровирусные препараты (например, диданозин) и другие препараты, содержащие магний или алюминий, сукральфат и другие препараты, содержащие железо или цинк, следует при¬менять не менее чем за 4 часа до или через 4 часа после приема внутрь моксифлоксацина.

Варфарин.

При сочетанном применении с варфарином протромбиновое время и другие параметры свертывания крови не изменяются.

Изменение значения MHO.

У пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании с антибиотиками, в том числе с моксифлоксацином, отмечаются случаи повышения антикоагуляционной активности противосвертывающих препаратов.

Факторами риска являются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента.

Несмотря на то, что взаимодействия между моксифлоксацином и варфарином не выявлено, у пациентов, получающих сочетанное лечение этими препаратами, необходимо проводить мониторинг MHO и, при необходимости, корректировать дозу непрямых антикоагулянтов.

Дигоксин.

Моксифлоксацин и дигоксин не оказывает существенного влияния на фармакокинетические параметры друг друга.

При назначении повторных доз моксифлоксацина максимальная концентрация дигоксина увеличивалась приблизительно на 30% при этом значение площади под кривой «концентрация-время» (AUG) и минимальная концентрация дигоксина не изменялись.

Активированный уголь.

При одновременном применении активированного угля и моксифлоксацина внутрь в дозе 400 мг системная биодоступность препарата снижается более чем на 80% в результате торможения его абсорбции.

В случае передозировки применение активированного угля на ранней стадии всасывания препятствует дальнейшему повышению системного воздействия.

Особые указания

С осторожностью:

  • при заболеваниях ЦНС (в т.ч. подозрительных в отношении вовлечения ЦНС), предрасполагающих к возникновению судорог и снижающих порог судорожной активности;
  • у пациентов с потенциально проаритмическими состояниями, такими, как острая ишемия миокарда, особенно у женщин и пациентов пожилого возраста;
  • при миастении gravis; при циррозе печени;
  • при оновременном приеме с препаратами, снижающими содержание калия.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Безопасность применения моксифлоксацина во время беременности не установлена и его применение противопоказано.

Описаны случаи обратимых повреждений суставов у детей, получающих некоторые хинолоны, однако не сообщалось о проявлении этого эффекта у плода (при применении матерью во время беременности).

В исследованиях на животных была показана репродуктивная токсичность.

Потенциальный риск для человека неизвестен.

Как и другие хинолоны, моксифлоксацин вызывает повреждения хрящей крупных суставов у недоношенных животных.

В доклинических исследованиях установлено, что небольшое количество моксифлоксацина выделяется в грудное молоко.

Данные о его применении у женщин во время лактации отсутствуют.

Поэтому назначение моксифлоксацина в период грудного вскармливания противопоказано.

В некоторых случаях уже после первого применения препарата может развиться гиперчувствительность и аллергические реакции, о чем следует немедленно информировать врача.

Очень редко даже после первого применения препарата анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока.

В этих случаях лечение моксифлоксацином следует отменить и провести необходимые лечебные мероприятия (в том числе противошоковые).

При применении моксифлоксацина у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT.

При анализе ЭКГ, полученных при проведении клинических исследований, корригированный интервал QT составил 6 мсек+/- 26 мсек, 1,4 % по сравнению с исходным.

Поскольку женщины по сравнению с мужчинами имеют более длинный интервал QT, они могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT.

Пожилые пациенты также более подвержены действию препаратов, оказывающих влияние на интервал QT.

Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованную.

Однако у пациентов с пневмонией корреляции между концентрацией моксифлоксацина в плазме крови и удлинением интервала QT отмечено было.

Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию.

Ни у одного из 9000 пациентов, получавших моксифлоксацин, не отмечалось кардиоваскулярных осложнений и летальных случаев, связанных с удлинением интервала QT.

Однако у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями при применении моксифлоксацина может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий.

В связи с этим моксифлоксацин нельзя назначать пациентам с установленным удлинением интервала QT, пациентам с скорректированной гипокалиемией, а также пациентам которые получают антиаритмические препараты класса IA (хинидин, прокаинамид) и класса III (амиодарон, соталол, ибутилид).

Из-за риска развития аддитивного действия на интервал QT моксифлоксацин нельзя назначать одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT (цизаприд, эритромицин, антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты), пациентам с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда, а также тем пациентам с циррозом печени, у которых нельзя исключить риск развития удлинения интервала QT, особенно женщинам и пожилым пациентам (так как эти категории пациентов более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT).

При приеме моксифлоксацина сообщалось о случаях фульминантного гепатита, потенциально приводящего к развитию печеночной недостаточности (включая фатальные случаи).

Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов печеночной недостаточности необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжать лечение моксифлоксацином.

При приеме моксифлоксацина сообщалось о случаях развития буллезных поражений кожи (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).

Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов поражений кожи или сли¬зистых оболочек необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжать лечение моксифлоксацином.

Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорог.

Моксифлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС и с состояниями, подозрительными в отношении вовлечения ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорог или снижающими порог судорожной активности.

Применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия, включая моксифлоксацин, сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита, ассоции¬рованного с приемом антибиотиков.

Этот диагноз следует иметь в виду у пациентов, у которых на фоне лечения моксифлоксацином наблюдается тяжелая диарея.

В этом случае немедленно должна быть назначена соответствующая терапия.

Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны при развитии тяжелой диареи.

Моксифлоксацин следует использовать с осторожностью у пациентов с миастенией gravis в связи с возможным обострением заболевания.

На фоне терапии хинолонами, в том числе моксифлоксацином, особенно у пожилых и пациентов, получающих глюкокортикостероиды, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия.

При первых симптомах боли или воспаления в месте повреждения прием препарата следует прекратить и разгрузить пораженную конечность.

При применении хинолонов отмечаются реакции фоточувствительности.

Однако при проведении доклинических и клинических исследований, а также при применении моксифлоксацина в практике не отмечалось реакций фоточувствительности.

Тем не менее, пациенты, получающие моксифлоксацин, должны избегать воздействия прямых солнечных лучей и ультрафиолетового света.

Применение препарата в форме таблеток для приема внутрь не рекомендуется у пациенток с осложненными воспалительными заболеваниями органов малого таза (например, связанными с тубоовариальными или тазовыми абсцессами).

Пациенты, соблюдающие диету с пониженным содержанием соли (при сердечной недостаточности, почечной недостаточности, при нефротическом синдроме), должны учитывать, что в растворе для инфузий содержится натрия хлорид.

Молочные продукты и прием пищи.

Всасывание моксифлоксацина не изменяется при одновременном приеме пищи (включая молочные продукты).

Моксифлоксацин можно принимать независимо от приема пищи.

Влияние на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами.

Фторхинолоны, включая моксифлоксацин, могут нарушать способность пациентов управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, вследствие влияния на ЦНС.

Условия хранения

Хранить при комнатной температуре в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Порядок отпуска

Отпускается по рецепту.

Аналоги Авелокс

Вас может заинтересовать

Отзывы Авелокс